抗組織胺是民眾超常見的用藥。無論你是過敏性鼻炎引起的流鼻水，還是蕁麻疹引起的皮膚癢，只要發生過敏反應時，最常被使用的藥物就是抗組織胺。另外如果是梅尼爾氏症導致的頭暈患者，醫師也常會開這類藥物來緩解整症狀。抗組織胺類的藥物雖然可以用來舒緩過敏反應發生時種種不適的症狀，可是吃了這些類藥物有些人卻會變得很想睡覺，有些人吃了則會有上廁所時發生便秘或排尿不順的副作用。
到底抗組織胺藥物是怎麼作用的？有哪些副作用？要怎樣才能安全使用呢？今天 Medpartner 的醫師和藥師整理了常用抗組織胺的作用原理、副作用，以及使用的注意事項。為了確保大家用藥的安全，不要偷懶，我們來上課囉！
抗組織胺藥效的原理是什麼？
要了解抗組織胺藥物的作用之前，讓我們先來認識一下什麼是組織胺（ histamine ）。其實組織胺對人體的影響比你想像的還要廣泛，舉凡一般人常見的過敏、昆蟲叮咬、跌倒創傷，甚至是燒燙傷、毒素感染、酷寒環境等都會引發體內組織胺的分泌。組織胺是一種可以由人體自行製造合成的一種物質，廣泛地存在體內各類組織，例如：皮膚表層、鼻腔及上呼吸道黏膜、胃腸道黏膜、肺臟、腦部等處的肥大細胞（ mast cell ）及嗜鹼性白血球（ basophils ）中。當生活中接觸到外來的過敏原時，會刺激肥大細胞釋放出組織胺，進而引起過敏（ allergy ）。每個人會過敏的物質都不一樣，常見的有：花粉、海鮮、灰塵、塵蟎、寵物的毛等，當接觸到這些過敏原時我們的身體會產生許多不同的反應。舉例來說：枯草熱（ hay fever ）會引發類似過敏性鼻炎的症狀，如打噴嚏、流鼻水、眼睛癢，有些人的皮膚會長出又癢又腫的蕁麻疹，甚至是長達六週以上的慢性蕁麻疹，這些都是因為組織胺及其他發炎物質在我們體內產生作用所造成的反應。
抗組織胺作用的原理是什麼？
抗組織胺能夠發揮抗過敏的作用，最主要的原因是它干擾了組織胺的接受器。組織胺相關的接受器非常多種而且複雜，為了避免大家吸收不良，這篇我們主要討論引發上述過敏反應的第一型組織胺接受器（ histamine receptor type 1 ， H1 receptor ），簡稱 H1 接受器。
H1 接受器分布的範圍很廣，包括皮膚內皮細胞、中樞神經、血管平滑肌、支氣管平滑肌、外分泌腺、感覺神經末梢、腸平滑肌等，幾乎分佈在人體的全身。大家可以把組織胺想像成一把鑰匙，H1接受器就像是一個專屬的鑰匙孔，當鑰匙孔受到組織胺（鑰匙）刺激時，會引發許多生理反應，例如：表皮微血管擴張、通透性增加，皮膚會有泛紅或腫起的反應；感覺神經末梢會受到刺激引起搔癢和疼痛；支氣管平滑肌收縮而造成氣喘惡化；鼻黏膜及呼吸道的腺體分泌增加引發流鼻水、鼻塞等症狀;腸道的平滑肌收縮，促進腸胃道蠕動造成腸絞痛或腹瀉，這些症狀都是與身體組織胺釋放造成的反應有關。而抗組織胺藥物就像是在鑰匙孔內暫時灌入了膠水一樣，會阻止組織胺（鑰匙）與 H1 接受器（鑰匙孔）的結合。當兩者沒有辦法順利結合時就可以避免組織胺作用所造成的各種生理反應。正是這個原因，當我們發生上述過敏反應或是類似的情況，醫師就會開立抗組織胺藥物來治療和改善這些過敏不舒服的症狀。
抗組織胺的副作用有哪些？第一代跟第二代有什麼不同？
抗組織胺類的藥物可以粗分為第一代和第二代兩大類，大家在使用相關藥物時，不妨特別注意一下自己用的是哪一類。以下我們分開說明：
第一代抗組織胺
第一代抗組織胺的結構親脂性較強。人體的大腦神經細胞組織主要是由脂肪所組成，因此親脂性較高，所以第一代抗組織胺就「比較容易」通過大腦的血腦障壁（ Blood-brain Barrier ）進入大腦中樞。
這裡要特別解釋一下血腦障壁是什麼？大腦是人體的中樞，因此大腦內的穩定非常重要，如果什麼東西都可以隨隨便便進出的話，就不可能有穩定的大腦運作。因此血腦障蔽是保護大腦內部避免受到外界物質影響的屏障，我們可以把它想像成是保護大腦內部的保全系統。
第一代抗組織胺因為脂溶性高，較容易進入大腦影響中樞神經系統，因此具有較強的鎮靜作用。如果服用這類的藥物，容易產生疲倦、嗜睡、暈眩、不協調、四肢無力的副作用，有些人甚至到了吃藥的隔天還會有昏昏欲睡、醒不過來的感覺。因此我們會建議第一次服用抗組織胺的病人可以在睡覺前服用，觀察會不會引起嗜睡的反應，但如果是工作上需要從事開車、操作機械或是需要集中注意力的病人，還是要特別留意這些鎮靜的副作用。另外，在看診時常常會遇到上班族工作需要或是學生族群有上課、讀書、考試的需求，希望可以選擇一些比較不會想睡覺的藥物，遇到這種情況醫師也可能會改用第二代抗組織胺藥物來進行治療。
除此之外，第一代藥物雖然可以阻止組織胺與 H1 接受器結合，改善過敏的症狀，卻同時也會作用在其他副交感神經的接受器上，可能引起部分患者視力模糊、口乾舌燥、便秘、排尿困難的副作用。因此若患者本身有青光眼、攝護腺肥大、尿道阻塞的患者也不適合使用第一代抗組織胺藥物。
常見的第一代抗組織胺藥物：
- Brompheniramine
- Chlorpheniramine 常見商品名： chlorpheniramine maleate 治鼻敏錠
- Dexchlorpheniramine 常見商品名： Dex-CTM® Tablet 特息敏（右氯敏）
- Diphenhydramine 常見商品名： Benamine® Cap 去敏膠囊
- Promethazine
- Cyproheptadine 常見商品名： Antisemin® Tablets 安清敏錠、 Cypromin® 希普利敏 、 Pilian® 4mg 佩你安
- Hydroxyzine 常見商品名： Vistaril® Capsules 維泰寧膠囊
第二代抗組織胺
一般來說，第二代抗組織胺的效用比較持久，因此可以減少每天服藥的次數。另外第二代抗組織胺藥物的結構水溶性比較高，比較難通過血腦障壁進入大腦，所以沒有第一代常見的中樞抑制副作用，這點大大改善了服用第一代藥物容易嗜睡、疲倦、注意力不集中的問題。第二代抗組織胺對於治療過敏的專一性比較高，比起第一代藥物除了抗過敏的作用外，也同時會作用在身體的其他接受器，第二代抗組織胺藥物的作用更集中在抗過敏的治療上，因此也比較不會發生第一代藥物影響副交感神經的問題，有效降低了口乾舌燥、上廁所便秘、排尿不順的副作用。但要特別留意的是雖然第二代藥物比較沒有嗜睡的反應，但有少部分的人在使用後卻發生了少見的心律不整副作用，不過這樣的副作用並不常發生，大家不用過度擔心。
常見的第二代抗組織胺藥物 ：
- Astemizole
- Fexofenadine 常見商品名： Allegra® 艾來
- Cetirizine 常見商品名： Zyrtec®驅特異 、Cetirizine oral solution 勝克敏液
- Levocetirizine 常見商品名： Xyzal® 驅異樂
- Loratadine 常見商品名： Finska®Tablets 柔他定錠 、Genadine® Tablet 健敏錠
- Acrivastine
- Terfenadine
- Desloratadine 常見商品名： Denosin® Film-Coated Tablets 停敏錠
抗組織胺藥物使用前你必須知道的事
抗組織胺藥物可以改善打噴嚏、流鼻水、皮膚搔癢紅腫等過敏症狀，也能減緩發作時的尷尬和不舒服，改善過敏患者的生活品質，但使用上仍然需要注意相關的副作用和注意事項。與大多數的藥物一樣，抗組織胺是不可以跟酒一起服用的，因為酒精會增強抗組織胺在體內的鎮靜副作用。此外，部份抗組織胺也可能在吸收和代謝的過程分泌到媽媽的乳汁中，若是有懷孕或哺乳需求的婦女在使用前也要記得先告知醫師或藥師。
抗組織胺藥物大部分為「處方用藥」及「指示用藥」的等級，在藥物的選擇上，醫師或藥師會根據臨床症狀診斷評估後開立處方，如果對處方有疑問，請禮貌向您的醫師或藥師詢問，不要貿然自己停藥或亂吃藥喔！
看完了以上的整理，你是不是對抗組織胺藥物用於過敏的治療有比較深入的了解呢？下次看醫生時不妨拿出你的藥袋一起來對照一下是第幾代的抗組織胺吧！
Reference
- Uptodate:Pharmacotherapy of allergic rhinitis
- Lippincott’s Illustrated Reviews: Pharmacology, 6th Edition
- Kumar and Clark’s Clinical Medicine
- 常用藥物治療手冊